镇静催眠药均具有酯溶性，其吸收、分布、蛋白结合、代谢，以及起效时间和作用时间，都与药物的脂溶性有关，脂溶性强的药物是易跨越血脑屏障，作用于中枢神经系统，起效快，作用时间短、成为短效药。

近年研究苯二氮 类的中枢神经抑制作用，认为该类药的作用与增强r-氨基丁酸（GABA）能神经的功能有关，考虑在神经突触后膜表现有由苯二氮 受体，GABA受体，氯离子通道组成的大分子复合物，苯二氮 类与苯二氮 受体结合后，可加强GABA与GABA受体结合的亲和力，使于GABA受体偶联的氯离子通道开放而增强GABA对突触后的抑制功能。

巴比妥类对GABA能神经有与苯二氮 类相似的作用，但由于两者在中枢神经系统的分布有所不同，作用也有所不同，苯二氮 主要选择性作用于边缘系统，影响情绪和记忆力，巴比妥类分布广泛，但主要作用于网状结构上行激活系统而引起意识障碍，巴比妥类对中枢神经系统的抑制有剂量-效应关系，随着剂量的增加，由镇静、催眠到麻醉，以至延脑中枢麻痹。

各种镇静催眠药均可产生耐受性、依赖性，因而都可引起戒断综合征，发生机制尚未完全阐明。长期服用苯二氮 类使苯二氮 受体减少（下调），是发生耐受的原因之一，长期服用苯二氮 类突然停药时，发生苯二氮 受体浓度上调而出现戒断综合征，巴比妥类、非巴比妥类以及乙醇发生耐受性，依赖性和戒断综合征的情况更为严重，发生依赖性的证据是停药后发生戒断综合征，戒断综合征的特点是出现与药理相反的症状，如停用巴比妥类出现躁动和癫痫样发作，停用苯二氮 类出现焦虑和睡眠障碍。镇静催眠药可有交叉耐受，致死量不因产生耐受性而有所改变。